PT-141 (бремеланотид): от исследования к зарегистрированному применению

Материал носит информационный характер и не является медицинской рекомендацией. Перед применением любых средств проконсультируйтесь с врачом.

Что это такое?

Во время испытаний Меланотана II выяснилось, что один из его метаболитов — деамидированная форма — сохраняет проэректильную активность, но слабее влияет на пигментацию. Компания Palatin Technologies выделила молекулу под кодом PT-141, позже — бремеланотид. Это циклический гептапептид, агонист меланокортиновых рецепторов с преобладанием активности по MC4R.

Как это работает?

Ключевое отличие от ингибиторов ФДЭ-5 (виагра и др.): те работают на сосудистом уровне, а бремеланотид — на центральном. Активация MC4R в гипоталамусе усиливает сексуальное желание и возбуждение как таковое, а не механику кровотока. Поэтому препарат эффективен и у женщин, и при психогенных формах дисфункции. Механизм дополнительно связан с модуляцией дофаминергических путей мезолимбической системы.

Какие свойства описывают исследования?

• Повышение сексуального желания и снижение дистресса при HSDD (РКИ фазы III)
• Центральный механизм — работает через мозг, а не сосуды
• Эффективность у мужчин с эректильной дисфункцией, включая неответ на ФДЭ-5-ингибиторы
• Действие до 24 часов после интраназального или подкожного введения

Что показали исследования?

Обзор Molinoff и соавторов (Annals of the New York Academy of Sciences, 2003) описал PT-141 как первый представитель нового класса — меланокортиновых агонистов для терапии сексуальной дисфункции. Дальше — большая клиническая программа: исследования фазы II при эректильной дисфункции (включая пациентов без ответа на силденафил), затем фазы RECONNECT (III) при гипоактивном расстройстве полового влечения у женщин: статистически значимый рост желания и снижение связанного дистресса. Итог — одобрение FDA в 2019 году в форме подкожной автоинъекции.

Какие есть нюансы и ограничения по безопасности?

Частые побочные эффекты: тошнота (до 40% в первую дозу), гиперемия, головная боль; возможен транзиторный подъём артериального давления — препарат противопоказан при неконтролируемой гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях. Приём ограничивают несколькими дозами в месяц.

Источники

• PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction — Ann N Y Acad Sci, 2003
• Исследования бремеланотида на PubMed

Где смотреть формы в каталоге ATRI

• Melanotan2 ATRI - 10mg / Меланотан
• Powerful Desire 6к/500mg
• Флибансерин / Flibanserin

Также полезно: каталог · пептидные спреи · материалы

Читайте также

• Меланотан II (Melanotan II): обзор без маркетинговых мифов

FAQ

Что такое PT-141?

PT-141 (бремеланотид) — агонист меланокортиновых рецепторов; в ряде стран имеет зарегистрированные показания.

Это то же самое, что Меланотан II?

Нет. Общая «семья» аналогов есть, но молекулы, показания и регуляторный статус различаются.

Можно ли применять без врача?

Нет. Препараты этой группы требуют медицинской оценки противопоказаний и взаимодействия.